近年來，看書、看電視、上網(wǎng)已逐漸成為人們?nèi)粘Ｉ�活中的普遍行為，致使全國青光眼發(fā)病率持續(xù)上升，國際防盲界已經(jīng)把青光眼列為第二重要致盲原因。

    青光眼致盲不可逆轉(zhuǎn)，且具有一定遺傳傾向，危害性極大。據(jù)統(tǒng)計(jì)，目前全球青光眼患者約為６７００萬，我國４０歲以上人口中青光眼患者高達(dá)５２０萬，雙眼盲的患者已近１００萬。中山大學(xué)眼科醫(yī)院院長葛堅(jiān)教授表示，上世紀(jì)８０年代，我國遺傳性的閉角型青光眼與非遺傳性的開角型青光眼患病率比例為３．７∶１。但由于近年來近視人數(shù)的急劇增長，我國城市人群開角型青光眼患病率逐年上升，比例已經(jīng)變成１∶１．３８。

    如今，青光眼也已成為我國第二大眼科常見疾病，約占眼科疾病的１４．３６％。與之相應(yīng)的是，近幾年眼科樣本醫(yī)院抗青光眼和縮瞳用藥也呈現(xiàn)出不斷增長的趨勢，青光眼及降眼壓藥物占據(jù)了眼科用藥排名第三位，僅次于抗生素滴眼液和清潔明目、人工淚液產(chǎn)品，２００４年其醫(yī)院市場規(guī)模已經(jīng)突破１億元，年增長率達(dá)到２２％。

    為了減緩該病導(dǎo)致失明的進(jìn)程，通常需要開發(fā)更好的降低眼內(nèi)壓藥物。然而，據(jù)ＩＭＳ藥品生命周期——聚焦新產(chǎn)品的統(tǒng)計(jì)顯示，在過去１０年中，曾最受大型跨國制藥公司和眼科專業(yè)制藥公司關(guān)注的青光眼治療藥物已經(jīng)“失寵”，它們已經(jīng)將關(guān)注點(diǎn)轉(zhuǎn)向了ＡＭＤ（年齡相關(guān)性視黃斑變性）、糖尿病性視網(wǎng)膜病和干眼癥的治療藥物上。與此同時(shí)，目前國內(nèi)青光眼用藥的絕大部分市場份額仍然由進(jìn)口品牌把持，國產(chǎn)新藥研發(fā)方興未艾，致使抗青光眼新藥研發(fā)面臨“斷檔”局面。

    國產(chǎn)化藥品鳳毛麟角

    目前，國內(nèi)青光眼治療藥物的主要品種為拉坦前列腺素、曲沃前列素、比馬前列素、鹽酸阿泊可樂定、酒石酸溴莫尼定、卡替洛爾、左布諾洛爾、倍他洛爾和噻嗎洛爾等。除正大福瑞達(dá)治療急性閉角型青光眼的毛果蕓香堿外，其余的市場份額幾乎全部由進(jìn)口品牌占據(jù)，其中拉坦前列腺素和酒石酸溴莫尼定的市場規(guī)模分列占據(jù)了青光眼用藥市場的前兩位。

    據(jù)同仁醫(yī)院眼科中心青光眼�？浦魅吾t(yī)師張舒心介紹，青光眼治療的方法是降低或控制眼壓，促使房水排出。因此，一般原發(fā)性開角型青光眼首選藥物治療，原發(fā)性閉角型青光眼早期首選激光治療，但激光前后仍需使用藥物輔助控制眼壓。目前，市場上治療開角型青光眼的藥物分為前列腺素類藥物、β－腎上腺素能受體阻滯劑、腎上腺素能激動(dòng)劑、碳酸酐酶抑制劑和縮瞳劑等５大類。治療急性閉角型青光眼的藥物主要為縮瞳劑、碳酸酐酶抑制劑和高滲透劑。

       據(jù)了解，前列腺素類藥物主要降眼壓機(jī)制是增加葡萄膜鞏膜外流，目前市場品種有輝瑞的適利達(dá)（拉坦前列腺素）、愛爾康的蘇為坦（曲沃前列素）、眼力健的盧美根（比馬前列素）等；β－腎上腺素能受體阻滯劑（β－受體阻滯劑）則是通過抑制睫狀突上皮環(huán)腺苷酸的生成，從而減少房水生成。目前市場上有默克的噻嗎洛爾及眾多國產(chǎn)的噻嗎心安，愛爾康的貝特舒和眼力鍵公司的貝他根（均為倍他洛爾），大家制藥的美開朗（卡替洛爾）等；為減少房水生成及增加葡萄膜－鞏膜外流，在開角型青光眼治療中也多采用腎上腺素能激動(dòng)劑，常用的選擇性腎上腺素能激動(dòng)劑有鹽酸阿泊可樂定與酒石酸溴尼定（愛爾康生產(chǎn)的阿法根）；碳酸酐酶抑制劑，主要有乙酰唑胺與醋甲唑胺（又名尼目克司），其作用機(jī)理是直接降低睫狀上皮的碳酸酐酶，從而減少房水的生成；毛果蕓香堿（匹羅卡品）是目前最常用的縮瞳藥，最初是醫(yī)院制劑的縮瞳劑，后來由正大福瑞達(dá)正式批量上市，其通過引起睫狀肌收縮，牽拉鞏膜突并拉緊小梁網(wǎng)，以增加房水外流。

    同時(shí)，針對(duì)降低眼內(nèi)壓的治療重點(diǎn)的抗青光眼新藥——愛爾康的Ｔｉｍｏｌｏｌ（噻嗎洛爾）和Ｔｒａｖｏｐｒｏｓｔ（曲伏前列素）的復(fù)方制劑療法，已經(jīng)獲得ＦＤＡ批準(zhǔn)上市。而針對(duì)青光眼除眼壓因素外的缺血、血流不暢等成因的有效藥物開發(fā)，雖然已經(jīng)有制藥企業(yè)開始將目光轉(zhuǎn)向研制保護(hù)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞或增強(qiáng)視神經(jīng)對(duì)高眼壓的抵抗力的視神經(jīng)保護(hù)劑上，但目前尚無藥物上市。

    β－受體阻滯劑仍為國內(nèi)臨床首選

    目前，在全球各主要市場中都占據(jù)青光眼治療藥物領(lǐng)先地位的，仍然是輝瑞的前列腺素類藥適利達(dá)。據(jù)悉，輝瑞公司治療青光眼的前列腺素類藥適利達(dá)（５ｍｌ）零售價(jià)為３３８元，國內(nèi)至今沒有實(shí)現(xiàn)前列腺素類藥物的國產(chǎn)化。張舒心介紹，前列腺素類藥物是一類新型抗青光眼藥物，其臨床療效較強(qiáng)，無全身副作用，且每天只服用一次，病人的依從性較好，因而成為目前歐美發(fā)達(dá)國家臨床應(yīng)用的一線藥物。

    然而，我國抗青光眼的臨床首選藥物并非與世界同步，而是由β－受體阻滯劑占據(jù)著治療的主導(dǎo)地位。“目前在國內(nèi)臨床上，青光眼的藥物治療首選β－受體阻滯劑，若病人有全身禁忌癥時(shí)再選其他；若單一用藥降眼壓效果不好，再選腎上腺素能激動(dòng)劑。其次是選用碳酸酐酶抑制劑，并配合縮瞳劑，若還達(dá)不到理想的降眼壓效果，則要考慮加前列腺素類藥物。”張舒心介紹。

    據(jù)了解，由于碳酸酐酶抑制劑對(duì)全身的明顯副作用，僅用于經(jīng)其他抗青光眼藥物治療后眼壓不能控制的慢性患者，且由于易導(dǎo)致腎結(jié)石，因而不宜長期使用。同時(shí)，雖然縮瞳劑對(duì)閉角型青光眼療效較好，在過去的傳統(tǒng)治療中應(yīng)用也較為廣泛，但由于其易引起瞳孔痙攣、鞏膜粘連及加重白內(nèi)障，且易與青光眼病情相混淆，從而影響青光眼病的觀察、診斷和治療，目前臨床應(yīng)用越來越少。

    因此，雖然β－受體阻滯劑具有支氣管痙攣、心動(dòng)過緩、增加心臟阻滯、降低血壓等眼部及全身副作用，但只要排除患有哮喘、脈搏慢或心臟阻滯達(dá)一級(jí)以上青光眼患者，便可以使用該類藥物，適用范圍較廣。同時(shí)，β－受體阻滯劑與縮瞳劑、腎上腺素能激動(dòng)劑、碳酸酐酶抑制劑及前列腺素類藥物聯(lián)合應(yīng)用，則療效明顯更好，降眼壓作用更大，尤其與腎上腺素能激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用能獲得更佳療效。今年４月，南京恒生制藥廠的腎上腺素能激動(dòng)劑新藥酒石酸溴莫尼定滴眼液（商品名克清靈）已經(jīng)獲準(zhǔn)上市。

    目前，國內(nèi)有部分醫(yī)療機(jī)構(gòu)正在嘗試用中藥治療青光眼疾病，但中藥降低眼壓的效果還不十分明確，只有在通過其他藥物或手術(shù)使眼壓降低并穩(wěn)定的情況下，用以保護(hù)視神經(jīng)，改善微循環(huán)，避免或治療視神經(jīng)萎縮。

    業(yè)內(nèi)人士表示，如果在大型跨國藥企從抗青光眼新藥領(lǐng)域撤軍后，國內(nèi)企業(yè)不能抓住時(shí)機(jī)開發(fā)新藥，相信在很長一段時(shí)間里，該類藥物市場仍將由β－受體阻滯劑和前列腺素類藥兩分天下。

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